• EVOTEC UNTERSTÜTZT RAPPTA BEI DER ENTWICKLUNG NIEDERMOLEKULARER SUBSTANZEN ZUR REAKTIVIERUNG DES TUMOR-SUPPRESSORS PP2A
• EVOTEC BRINGT IHRE ONKOLOGIE-EXPERTISE UND IHRE INTEGRIERTE WIRKSTOFFFORSCHUNGS- UND -ENTWICKLUNGSPLATTFORM IN DIE KOOPERATION EIN

Hamburg, 24. November 2020:
Evotec SE (Frankfurter Wertpapierbörse: EVT, MDAX/TecDAX, ISIN: DE0005664809) gab heute eine mehrjährige Entwicklungspartnerschaft mit dem finnischen Biopharma-Unternehmen Rappta Therapeutics bekannt, die sich auf ein innovatives Onkologie-Target konzentriert.

Im Rahmen der Partnerschaft wird Evotec Rapptas Programm zur Entwicklung niedermolekularer Aktivatoren des Enzyms Proteinphosphatase 2A („PP2A“) unterstützen, das verschiedene onkogene Signalwege herabreguliert, die für das Fortschreiten von Krebserkrankungen verantwortlich sind. Obwohl PP2A ein wichtiger Tumor-Suppressor ist und bei der Regulierung der Protein-Dephosphorylierung und des Tumorwachstums eine entscheidende Funktion übernimmt, gilt sie bis heute als sehr schwierige pharmazeutische Zielstruktur.

Durch ein tiefgehendes Verständnis der PP2A-Biologie und den Einsatz ihrer eigenen Technologien hat Rappta das PP2A-Target eindeutig definiert. Dadurch konnte das Unternehmen eine Reihe von first-in-class Substanzen entwickeln, die die drei Untereinheiten von PP2A miteinander verkleben, die Bildung von Komplexen vorantreiben und damit die tumorsuppressive Funktion wiederherstellen. Evotec und Rappta wollen das Programm, das sich aktuell im Stadium der späten Leitstrukturoptimierung befindet, im Laufe ihrer Partnerschaft bis zu Studien für die IND-Einreichung weiterentwickeln.

Evotec wird ihre führende integrierte Plattform für Wirkstoffforschung und -entwicklung sowie ihre Expertise im Bereich Onkologie in Verbindung mit hochmodernen Technologien einbringen, um die Erfolgswahrscheinlichkeit selbst in innovativen und schwierigen wissenschaftlichen Bereichen zu maximieren. Evotec wird eine nicht bekanntgegebene Forschungszahlung erhalten und hat Anspruch auf erfolgsabhängige Meilensteinzahlungen.

Dr. Craig Johnstone, Chief Operating Officer von Evotec, kommentierte: „Evotec freut sich über den Beginn der ersten Zusammenarbeit mit Rappta Therapeutics zur Unterstützung der neuartigen Plattform der nächsten Generation, die bei PP2A gegen Krebs ansetzt. Evotec verfügt über eine langjährige Erfolgsbilanz auf dem Gebiet der Onkologie und hat dort, gemeinsam mit ihren Partnern, zahlreiche Meilensteine erreicht, darunter mehrere präklinische Kandidaten und klinische Programme. Wir sind tief beeindruckt von dem Fortschritt, den Rappta bei der Beschreibung des PP2A-Targets erzielt hat und freuen uns darauf, in der Zusammenarbeit mit ihnen den Erfolg weiterzuführen, um für Patienten mit einem ungedeckten medizinischen Bedarf Lösungen zu finden.“

Mikko Mannerkoski, der CEO von Rappta Therapeutics, fügte hinzu: „Wir freuen uns darauf, beim Aufbau einer neuen Plattform und einer neuen Klasse von Arzneimittelmitteln zur Behandlung von Krebs mitzuarbeiten. Rappta verfügt über ein einzigartiges Team, dessen tiefgehendes Verständnis der PP2A-Biochemie, Strukturbiologie, Biogenese, Medizinalchemie und Wirkstoffentwicklung durch die Kompetenzen von Evotec weiter unterstützt wird. Es handelt sich um eine perfekte Kombination für die Überführung dieser Forschung in die Klinik.“

ÜBER PROTEINPHOSPHATASE 2A

Die reversible Phosphorylierung ist ein grundlegender Steuerungsmechanismus aller Zellsignale und  kommunikation. Dieser Prozess wird durch die gegensätzlichen Aktionen der Phosphatasen (die Phosphatgruppen aus Proteinen herauslösen) und Kinasen (die Phospatgruppen in Proteine übertragen) reguliert. Veränderungen bei den Zellsignalen infolge einer Hyperphosphorylierung führen zu einem anhaltenden Wachstum bösartiger Zellen und sind ein Merkmal der Entwicklung und des Fortschreitens von Krebs beim Menschen. Die Proteinphosphatase 2A (PP2A) ist eine Serin/Threonin-Phosphatase, die als Tumor-Suppressor wirkt, indem sie mehrere onkogene Signalwege, die für das Fortschreiten des Krebses verantwortlich sind, negativ reguliert. PP2A besteht aus drei Untereinheiten, die im Verbund ein vollständiges und aktives Enzym bilden. Das aktive Enzym besteht aus einer Gerüst-Untereinheit (A), die als Struktur für den Zusammenbau der katalytischen (C) Untereinheit und einer regulierenden (B) Untereinheit zur Steuerung des Substrats dient. Bei einer Krebserkrankung ist die tumorsuppressive Aktivität der PP2A infolge der Unfähigkeit der der Untereinheiten, sich richtig miteinander zu verbinden, oftmals gestört und das PP2A-Enzym wird inaktiv. Diese Inaktivierung der PP2A führt zu einer gesteigerten onkogenen Signalgebung, die das Fortschreiten der Krebserkrankung und das Tumorwachstum fördert. Die Reaktivierung der PP2A bietet daher eine einzigartige therapeutische Strategie, um die PP2A-Aktivität und Homöostase wieder herzustellen und kann zur Behandlung von Krebs und einer Vielzahl weiterer Erkrankungen eingesetzt werden. 

ÜBER RAPPTA THERAPEUTICS 

Rappta Therapeutics ist ein privates Biotechnologieunternehmen mit Betrieben in Finnland und den USA. Rappta entwickelt erstklassige Wirkstoffe gegen Krebs, die die Proteinphosphatase 2A (PP2A) aktivieren. Das Unternehmen hat proprietäre Instrumente und ein tiefgehendes Verständnis über PP2A entwickelt, sodass PP2A therapeutisch reaktiviert werden kann – mit dem Potenzial, eine neue Klasse von Medikamenten gegen Krebs zu schaffen. PP2A ist ein Enzym, das für die Regulierung der Dephosphorylierung und des Tumorwachstums entscheidend ist Rappta verfügt über ein starkes wissenschaftliches, Management- und kaufmännisches Team. Das wissenschaftliche Team verfügt weltweit über eine führende Kompetenz im Bereich PP2A. Rappta Therapeutics wird durch große Investoren wie Advent Life Sciences, Novartis Venture Fund, Novo Holdings und ein Family Office unterstützt. Weitere Informationen sind im Internet zu finden unter www.rappta-therapeutics.com.

ZUKUNFTSBEZOGENE AUSSAGEN

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