Hamburg, Deutschland | Oxford, England - Evotec AG (Deutsche Börse: EVT, TecDAX 30) gab heute den Beginn einer klinischen Phase I-Studie mit der Substanz EVT 101 bekannt. EVT 101 ist ein selektiver Antagonist für den NR2B-Subtyp des NMDA-Rezeptors zur potentiellen Behandlung der Alzheimer'schen Erkrankung, neuropathischer Schmerzen und der Parkinson'schen Erkrankung. EVT 101 ist aus der internen präklinischen Forschung hervorgegangen und ist das zweite Programm von Evotec, das sich in der klinischen Entwicklung befindet.
 
Pharmakokinetische Eigenschaften, Unbedenklichkeit und Verträglichkeit von EVT 101 werden in einer Placebo-kontrollierten Doppelblind-Phase I-Studie an jungen und älteren gesunden Probanden getestet.
 
Dr. John Kemp, Executive Vice President R&D Pharmaceuticals Division von Evotec, kommentiert: "Für die Alzheimer'sche Erkrankung, Parkinson'sche Erkrankung und neuropathische Schmerzen besteht nach wie vor ein enormer therapeutischer Bedarf, da gegenwärtig nur sehr begrenzte Behandlungsmöglichkeiten zur Verfügung stehen. EVT 101 ist der erste, öffentlich bekannte, oral verfügbare und für den NR2B-Subtyp selektive Antagonist des NMDA-Rezeptors, der in die klinische Entwicklung gelangt. Eine nicht-selektive Blockade von NMDA-Rezeptoren verursacht starke Nebenwirkungen. Daher haben wir mit EVT 101 die Chance, über eine signifikante und selektive Blockade des wichtigen NMDA-Rezeptorsystems NR2B zu neuartigen Behandlungsmethoden zu gelangen. Hinweise aus präklinischen und klinischen Studien deuten darauf hin, dass die Selektivität zu höherer Wirksamkeit und einem geringeren Nebenwirkungsprofil gegenüber nicht-selektiven NMDA-Antagonisten führt. Wir freuen uns, mit EVT 101 eine Substanz in der Entwicklung zu haben, die hoffentlich das Leben derer verbessern kann, die an der Alzheimer'schen Erkrankung, der Parkinson'schen Erkrankung und an neuropathischen Schmerzen leiden."
 
 
Anmerkungen
 
EVT 101
EVT 101 ist bei Evotec in der Entwicklung zur Behandlung der Alzheimer'schen Erkrankung, Parkinson'schen Erkrankung und neuropathischer Schmerzen. Die Substanz ist ein hochwirksamer und selektiver Antagonist, der den NR2B-Subtyp der NMDA-Rezeptoren blockiert. In präklinischen Studien hat die Substanz eine hohe Wirksamkeit sowie, verglichen mit nicht-selektiven NMDA-Rezeptor-Antagonisten, ein günstigeres Nebenwirkungsprofil gezeigt. EVT 101 verfügt zudem über eine gute orale Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik im lebenden Organismus.
 
Hintergrundinformationen zu NMDA-Rezeptoren
Über ihre normale physiologische Rolle in der Kommunikation zwischen Nervenzellen hinaus haben NMDA-Rezeptoren eine enorme Bedeutung in Verlauf und Behandlung bestimmter Erkrankungen wie der Alzheimer'schen Erkrankung, der Parkinson'schen Erkrankung, neuropathischer Schmerzen und Epilepsie. Eine Reduzierung der Überaktivierung von NMDA-Rezeptoren mit einem Antagonisten hat einen positiven Einfluss auf diese Erkrankungen. Umfangreiche Studien der vergangenen 15 Jahre deuten darauf hin, dass sich diese Antagonisten daher für die Behandlung der genannten Krankheiten eignen. Jedoch zeigten sich in der klinischen Entwicklung von nicht-selektiven Antagonisten zunächst Nebenwirkungen wie z. B. Halluzinationen. In den frühen 90er Jahren entdeckte man, dass sich die Familie der NMDA-Rezeptoren weiter unterteilen lässt - in Subtypen mit den Untereinheiten NR2(A-D). Substanzen, die selektiv auf Rezeptoren mit der NR2B-Untereinheit wirken, weisen ebenfalls eine positive medizinische Wirkung auf, rufen aber im Vergleich zu nicht-selektiven Substanzen weniger oder schwächere Nebenwirkungen hervor. Eine selektive Ansprache des NR2B-Subtyps erlaubt es daher, die Substanz höher zu dosieren und so eventuell eine höhere Wirksamkeit zu erzielen.
Kontakt: Anne Hennecke, Director, Investor Relations & Corporate Communications, Evotec AG, Tel.: +49-40-56081-286, anne.hennecke@evotec.com