Evotec OAI und Novartis unterzeichnen Lizenz- und Technologievertrag für On-Bead-Screening













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Hamburg, Deutschland/Abingdon, England - Evotec OAI (EVOTEC BioSystems AG, Neuer Markt: EVT), ein Anbieter von hochwertigen, integrierten Wirkstoffforschungs-Dienstleistungen für die Pharma- und Biotechindustrie, hat eine Lizenz- und Technologieentwicklungsvereinbarung mit Novartis Pharma AG, Basel, Schweiz, abgeschlossen. Im Rahmen dieser Kooperation erwirbt Evotec OAI das Recht, die von Novartis entwickelte, spezielle "AIDA On-Bead"-Chemie in Kombination mit Evotec OAIs "PICKOscreen" On-Bead-Screening-Technologie in der Wirkstoffforschung einzusetzen, weiterzuentwickeln sowie exklusiv zu vermarkten. Die Verbindung der Technologien beider Unternehmen erlaubt eine Qualitätssteigerung bei der Identifizierung von Arzneistoffkandidaten, die auf kleinen Polymerkügelchen (d.h. "On Beads") getestet werden.
 
Kern der On-Bead-Chemie von Novartis ist die Inkorporation eines fluorogenen, "AIDA" genannten Farbstoffs während der Synthese von kombinatorischen Substanzbibliotheken auf der Oberfläche von Polymerkügelchen. Sie erlaubt die unmittelbare Verifizierung und quantative Bewertung von Hits aus dem On-Bead-Screening und führt zu einer erheblichen Reduktion der kostenträchtigen Falsch-Positiv-Rate. Evotec OAI hat andererseits, in enger Kollaboration mit Novartis, eine neuartige, "PICKOscreen" genannte Automatisierungs- und Detektionstechnologie entwickelt. Die Kombination der beiden hochinnovativen Technologien wird das Screenen von Substanzbibliotheken auf der Festphase zu einem hoch aussagekräftigen Routineprozeß werden lassen.
 
Dr. Timm Jessen, Vorstand Forschung und Entwicklung von Evotec OAI, sagte:
"Wir freuen uns über die Fortsetzung unserer langjährigen Beziehung mit Novartis. Durch die Kombination der Innovationen beider Unternehmen nehmen wir die technologische Führerschaft in diesem Screeningsegment ein. Novartis hat in ihren internen Forschungsprogrammen bereits eine Reihe neuer Wirkstoffkandidaten mit Hilfe der AIDA/
PICKOscreen Plattform identifiziert und somit das Verfahren validiert."
 

PICKOscreen-Technologie
Evotec OAI hat aufbauend auf seine Expertise in der Automatisierung und Fluoreszenzdetektion das PICKOscreen-System spezifisch auf die Bedürfnisse der bei Novartis parallel aufgebauten AIDA-Technologie zugeschnitten entwickelt. Dieses Gerät ist für das On-Bead-Screening konzipiert, bei dem fluoreszent markierte Proteine (Targets) mit chemischen Substanzen interagieren, die sich auf der Oberfläche von Polymerkügelchen (Beads) befinden. Das System kann derartige Substanzbibliotheken in hohem Durchsatz auf ihre Bindungseigenschaften gegenüber Target-Proteinen untersuchen und positive Beads mit grosser Präzision automatisch identifizieren und isolieren. Im Anschluß werden diese potentiellen Hits von den positiv detektierten  Beads abgelöst, off-bead mit Hilfe der AIDA-Technik verifiziert, in der Bindungsstärke zum Zielprotein quantifiziert und mittels Massenspektroskopie strukturell charakterisiert.
 
Gegenüber herkömmlichen Verfahren eignet sich die PICKOscreen-Technologie ganz besonders für die Analyse von chemischen Substanzen, die mit Hilfe der kombinatorischen Festphasenchemie an Beads synthetisiert wurden. Da im Anschluss an das On-Bead-Screening nur von den positiven Beads die chemischen Substanzen abgelöst werden, entfällt der erhebliche Aufwand, der sonst durch das Ablösen aller chemischen Substanzen vor dem Screening entstehen würde. Die  mit dem fluorogenen Farbstoff (AIDA) markierten Substanzbibliotheken sind effizient in hoher struktureller Vielfalt produzierbar und On-bead stabil lagerbar, was die Kosten eines Substanzarchivs minimiert.
Das PICKOscreen-System ermöglicht insbesondere die Identifizierung von Substanzen, die mit Proteinen unbekannter Funktion hochaffine und selektive Wechselwirkungen eingehen und diese Targets im Anschluß funktionell validieren können. Darüber hinaus läßt sich dieses On-Bead-Screening Verfahren ebenso auf bekannte Targets anwenden, die in löslicher Form zugänglich sind. Das PICKOscreen-System öffnet somit den aus Genomics/Proteomics resultierenden Targets den direkten Zugang zum Screening der strukturellen Vielfalt, die mit den Methoden der kombinatorischen Chemie angeboten wird.
 
Evotec OAI
Evotec OAI verfügt über ein breites Angebot an maßgeschneiderten, hochwertigen Produkten und Dienstleistungen, die entscheidend dazu beitragen, die Entdeckung und Entwicklung von pharmazeutischen Wirkstoffen effektiver und effizienter zu gestalten. Durch die Integration von geschwindigkeitssteigernden Methoden in Biologie, Chemie und Screening ist das Unternehmen heute einzigartig positioniert: als sogenannter "One-stop shop" deckt es vom Target bis zur klinischen Entwicklung alle entscheidenden Bereiche der Wirkstoffforschung und -entwicklung ab. Evotec OAI beschäftigt etwa 540 Mitarbeiter in Hamburg und Abingdon, England. Das Unternehmen hat enge Geschäftsbeziehungen zu vielen führenden Pharma- und Biotechnologie-Unternehmen, darunter Novartis, Pfizer, GlaxoSmithKline, Aventis, Pharmacia/Sugen, Eli Lilly, Bayer, BMS, Roche, Amgen, Biogen, Vertex, Serono and Immunex. EVOTEC-Aktien sind am Neuen Markt der Frankfurter Wertpapierbörse gelistet.